Klonazepam.html



Klonazepam
Wzór strukturalny Model trójwymiarowy
Ogólne informacje
Nomenklatura systematyczna (IUPAC):
6-(2-chlorofenylo)-9-nitro-2,5-diazabicyklo [5.4.0]undeka-5,8,10,12-tetraen-3-on
Wzór sumaryczny	C15H10ClN3O3
SMILES	C1C(=O)NC2=C(C=C(C=C2)[N+](=O) [O-])C(=N1)C3=CC=CC=C3Cl
Masa molowa	315,7112 g/mol
Wygląd	lekko żółty proszek[1]
Identyfikacja
Numer CAS	1622-61-3
PubChem	2802
DrugBank	APRD00054
Niebezpieczeństwa
Zwroty bezpieczeństwa	S: 22-24/25[1]
Numer RTECS	DF2100000[1]
Klasyfikacja
ATC	N 03 AE 01
Farmakokinetyka
Biodostępność	90%
Okres półtrwania	18–50 godzin
Metabolizm	wątrobowy CYP3A4
Wydalanie	nerkowe
Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania	doustnie, dożylnie, domięśniowo, pod język

Tabletki Klonazepamu-2mg

Klonazepam (Clonazepamum, ATC: N 03 AE 01) - lek z rodziny benzodiazepin charakteryzujący się silnym i długotrwałym działaniem przeciwdrgawkowym (antyepileptycznym) oraz przeciwlękowym.

edytuj Działanie

Działa na struktury ośrodkowego układu nerwowego, głównie na układ limbiczny i podwzgórze (ułatwia przekaźnictwo GABA-ergiczne). Działanie objawia się silnym i długotrwałym efektem przeciwdrgawkowym. Klonazepam działa również przeciwlękowo, umiarkowanie nasennie i zmniejsza napięcie mięśni szkieletowych.
Lek dobrze się wchłania z przewodu pokarmowego. Całkowity czas działania wynosi powyżej 24 godzin. Przenika przez barierę krew - płyn mózgowo-rdzeniowy i przez łożysko. Ulega przemianie w wątrobie.

edytuj Wskazania

Leczenie i zapobieganie napadom padaczki u dorosłych i u dzieci, także w leczeniu skojarzonym, somnambulizmu, w różnego typu formach wzmożonego napięcia mięśniowego, przełomy psychomotoryczne. Bezsenność i zaburzenia snu (szczególnie u chorych z organicznym uszkodzeniem OUN). Niekiedy wspomagająco w neuralgiach.

Leczenie wspomagające w psychozach.

edytuj Przeciwwskazania

• nadwrażliwość na benzodiazepiny
• zaburzenia oddychania i ciężka niewydolność oddechowa
• miastenia
• jaskra z zamkniętym kątem przesączania
• zaburzenia świadomości
• znaczne zaburzenie czynności wątroby
• leku nie należy stosować podczas ciąży i w okresie karmienia piersią.

Dopuszcza się jego stosowanie, gdy podanie leku matce jest bezwzględnie konieczne.
Długotrwałe stosowanie leku prowadzi do stopniowego osłabienia działania w wyniku rozwoju zjawiska tolerancji.
Należy unikać długotrwałego podawania leku u osób w wieku podeszłym, ze względu na nasilenie działań niepożądanych w tej grupie wiekowej. Ze względu na możliwość interakcji z klonazepamem, inne leki można stosować po uzgodnieniu z lekarzem.
Należy zachować ostrożność podczas podawania leku osobom z zaburzeniami czynności wątroby i nerek, z przewlekłymi chorobami dróg oddechowych i u pacjentów z uzależnieniem alkoholowym oraz z zaburzeniami osobowości.
W przypadku wystąpienia reakcji paradoksalnych (stany pobudzenia psychoruchowego, bezsenność) należy przerwać leczenie.
Długotrwałe przyjmowanie leku może doprowadzić do uzależnienia psychofizycznego oraz wystąpienia zespołu odstawiennego w przypadku nagłego odstawienia. Zespół odstawienny charakteryzuje się niepokojem psychoruchowym, wzmożoną drażliwością, bezsennością i obniżeniem nastroju.
Maksymalna dawka dobowa (u dorosłych): 20 mg przy podawaniu doustnym i 13 mg przy podawaniu dożylnym^[2]

edytuj Przedawkowanie

W wyniku przedawkowania mogą wystąpić objawy:

• senność
• dezorientacja
• niewyraźna mowa
• utrata przytomności
• w połączeniu z alkoholem lub z lekami działającymi hamująco na OUN Klonazepam może doprowadzić do śmierci

Postępowanie w przedawkowaniu sprowadza się do opróżnienia żołądka (wymioty lub płukanie żołądka), oraz do monitorowania podstawowych czynności życiowych (oddech, tętno, ciśnienie krwi). Specyficznym antidotum jest Flumazenil.

edytuj Działania niepożądane

• senność
• ospałość
• zaburzenia koordynacji ruchowej
• zmiany w zachowaniu
• zaburzenia czynności układu nerwowego
• ruchy pląsawicopodobne
• podwójne widzenie
• oczopląs
• niewyraźna mowa
• dyzartria
• bóle głowy
• zawroty głowy
• niedowład połowiczny
• Zaburzenia psychiczne:
  • stan dezorientacji
  • stan umiarkowanej euforii
  • depresja
  • zaburzenia kojarzenia
  • labilność emocjonalna
  • bezsenność
  • omamy
  • zaburzenia libido
  • infantylność
• Zaburzenia układu oddechowego:
  • objawy zapalenia górnych dróg oddechowych
  • płytki oddech
  • osłabienie czynności oddechowych
• Zaburzenia układu sercowo-naczyniowego:
  • uczucie kołatania serca
  • spadek ciśnienia tętniczego
• Zaburzenia skóry:
  • wypadanie włosów lub nadmierne owłosienie
  • wysypki skórne
  • obrzęki twarzy i stawów skokowych
• Zaburzenia układu pokarmowego:
  • Brak lub zwiększenie apetytu
  • nalot na języku
  • owrzodzenia i bolesność dziąseł
  • zapalenie błony śluzowej żołądka
  • nudności
  • biegunka lub zaparcia
  • powiększenie wątroby
• Zaburzenia układu moczowo-płciowego:
  • bolesne lub mimowolne oddawanie moczu
  • oddawanie moczu w nocy
• Zaburzenia układu krwionośnego:
  • niedokrwistość
  • zmniejszenie liczby leukocytów
  • zmniejszenie liczby płytek krwi
  • zwiększenie liczby granulocytów eozynochłonnych we krwi

edytuj Interakcje

• Klonazepam nasila działanie wszystkich środków hamujących działanie OUN
• Spożywanie alkoholu w czasie zażywania klonazepamu i kilka dni po zakończeniu jego stosowania, oprócz sumowania się działania hamującego na OUN, może doprowadzić do wystąpienia reakcji paradoksalnych jak: pobudzenie psychoruchowe, agresywne zachowania (upojenie patologiczne).

edytuj Ostrzeżenia

• nie łączyć z alkoholem etylowym
• stosowanie klonazepamu prowadzi do stopniowego osłabienia jego działania, w wyniku rozwoju zjawiska tolerancji
• przyjmowanie klonazepamu doprowadza do uzależnienia psychofizycznego
• problemy dnia codziennego nie są wskazaniem do zażywania klonazepamu
• w dużych dawkach(choć nie tylko) powoduje tzw. deficyt lęku oraz niepamięć wsteczną po zmetabolizowniu

edytuj Przewlekły zespół odstawienia

U niektórych osób po odstawieniu benzodiazepin występuje przedłużające się zespół odstawienia. Objawy mogą utrzymywać się kilka miesięcy lub lat. W niektórych przypadkach przewlekły zespół odstawienia mógł powstać ze względu na fizykochemiczne uszkodzenia neuronów, które mogą być stałe lub powoli odwracające się^[3].

Istnieją pewne dowody, że chroniczne stosowanie dawek benzodiazepiny powoduje strukturalne uszkodzenia mózgu^{potrzebne źródło}.

Jedna z firm farmaceutycznych opublikowania w 2007 raport, potwierdzający istnienie przewlekłego zespołu odstawienia benzodiazepiny^{potrzebne źródło}.

Jednak nie wszyscy eksperci są w tym zgodni, istnieją publikacje które negują istnienie przewlekłego zespołu odstawienia benzodiazepin^{potrzebne źródło}.

edytuj Nazwy handlowe^[4]

• Clonazepamum
• Rivotril

edytuj Linki zewnętrzne

• Więcej o benzodiazepinach i sposobie ich odstawiania

Przypisy

Przeczytaj też zastrzeżenia dotyczące pojęć medycznych na Wikipedii!
Wikiprojekt: Nauki medyczne • Portal: Nauki medyczne